X'inhu S-4 (Andrarine)

S-4, kummerċjalizzat bħalaandarine, huwa modulatur tar-riċettur selettiv tal-androġeni (SARM) mhux sterojdi bijodisponibbli oralment.Andarine huwa agonist parzjali tar-riċettur tal-androġeni.

S-4 bħal SARMS oħra ġew żviluppati fil-bidu tas-snin 2000, f'tentattiv biex jegħlbu l-limitazzjonijiet farmakoloġiċi u farmakokinetiċi ta 'agonisti tar-riċetturi ta' androġeni sterojdi (jiġifieri, testosterone u DHT), li għandhom assoċjazzjonijiet magħrufa ma 'mard tal-fwied u tal-qalb.

Il-Kompost S-4 intuża fi studji fuq l-annimali iżda ġie abbandunat qabel kwalunkwe provi kliniċi tal-Fażi I fuq il-bniedem, minħabba nuqqasijiet fil-vista.Dawn l-effetti jseħħu hekk kif il-molekula S-4 torbot mar-riċetturi fl-għajn;l-aktar aggressiva l-irbit, l-aktar skumdità li hija esperjenzata.Disturbi viżwali nstabu li kienu tant komuni, minħabba azzjoni mekkanistika unika, għall-mediċina li l-provi ġew abbandunati.

KifS4Xogħol Andarine

Wieħed mill-mekkaniżmi ssuġġeriti taS4, huwa li jimblokka kompletament l-irbit tad-DHT.Dihydrotestosterone (DHT, 5α-dihydrotestosterone, 5α-DHT, androstanolone jew stanolone) huwa ormon sesswali androġenu endoġenu.Relattiv għat-testosterone, id-DHT huwa konsiderevolment aktar qawwi bħala agonist tar-riċettur tal-androġeni.

S-4 għandu affinità għolja ta' rbit ta' riċettur ta' androġenu (AR).Studji wrew li S-4 huwa inqas qawwi u effikaċi minn testosterone propionate (TP) fl-attività androġenika, iżda l-attività anabolika tagħhom kienet simili għal jew akbar minn dik ta 'TP.

S-4 huwa agonist sħiħ tar-riċettur tal-androġenu fit-tessut tal-muskolu, u agonist parzjali fil-prostata.Għalhekk, S-4 jistimola b'mod qawwi t-tkabbir tal-muskoli, iżda ma jistax iżomm id-daqs tal-prostata.It-testosterone jistimula t-tkabbir tal-muskoli u tal-prostata bl-istess mod.S-4 jikkawża ormon luteinizing sinifikanti (LH) jew trażżin tal-ormon li jistimula l-follikulu.

S-4 (andarine) Benefiċċji

Għalkemm saru ħafna studji investigattivi, aktar riċerka għadha għaddejja u fl-istadji bikrija tal-iżvilupp.L-iżvilupp ta 'SARMS għal użu kliniku u terapewtiku bħala alternattiva ta' androġenu, huwa promettenti abbażi ta 'dejta preklinika.

B'differenza sterojdi anaboliċi, li jorbtu ma 'riċetturi ta' androġeni f'ħafna tessuti madwar il-ġisem kollu, SARMs individwali jingħaqdu selettivament ma 'riċetturi ta' androġeni f'ċerti tessuti, iżda mhux f'oħrajn.Madankollu, għadhom juru effetti androġeniċi u anaboliċi.

SARMS mhumiex sterojdi anaboliċi;pjuttost, huma ligandi sintetiċi li jorbtu ma 'riċetturi ta' androġeni.Skont l-istruttura molekulari tagħhom, jaġixxu bħala agonisti, agonisti parzjali u antagonisti.Huwa għalhekk b'mod selettiv, li s-SARMs jimmodulaw jew jimmedjaw koregolaturi u fatturi ta 'traskrizzjoni jew proteini ta' kaskata ta 'sinjalazzjoni biex jippromwovu attività anabolika.

Studji wrew li S-4 huwa agonist sħiħ tar-riċetturi tal-androġeni fit-tessut tal-muskolu, u agonist parzjali fil-prostata, li jagħmilha kandidat ideali bħala alternattiva għall-agonisti tar-riċetturi tal-androġeni sterojdi (ie, testosterone u DHT), minħabba effetti avversi assoċjati. fuq il-fwied, il-qalb, u l-fertilità.

Għandu jiġi nnutat, li għalkemm SARMS bħal S4 iżidu l-attività tal-androġeni, mhuwiex kandidat vijabbli għal terapija ta 'sostituzzjoni tal-ormoni, peress li ma aromatizzax fl-Estroġenu.